從天然產(chǎn)物到藥物-達(dá)托霉素的發(fā)展歷程

達(dá)托霉素是微生物產(chǎn)生的環(huán)狀脂肽抗生素,20世紀(jì)80年代末由美國禮來公司發(fā)現(xiàn).1997年Cubist制藥公司從禮來公司獲得了達(dá)托霉素的全球獨(dú)家開發(fā)、生產(chǎn)及銷售權(quán).經(jīng)過6年的研發(fā),2003年美國FDA相繼批準(zhǔn)了Cubicin(R)(達(dá)托霉素注射劑)用于治療成年人由革蘭陽性菌(包括耐甲氧西林金黃葡萄球菌與耐萬古霉素腸球菌等)所致的復(fù)雜性皮膚和軟組織感染(cSSSI),以及金葡菌引起的菌血癥和右側(cè)心內(nèi)膜炎,目前尚未批準(zhǔn)系統(tǒng)用藥.本文總結(jié)了達(dá)托霉素的研發(fā)歷程,包括其發(fā)現(xiàn)、抗菌活性、臨床試驗(yàn),結(jié)構(gòu)修飾及合成方法等.

作 者： 王瑋 穆青   作者單位： 復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院天然藥化教研室,上海,200032  刊 名： 國外醫(yī)藥（抗生素分冊）  英文刊名： WORLD NOTES ON ANTIBIOTICS  年，卷(期)： 2009 30(2)  分類號： Q939.92  關(guān)鍵詞： 達(dá)托霉素   天然產(chǎn)物   抗菌肽   環(huán)狀脂肽  

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