內(nèi)嗎啡肽-1及其類似物的合成及與阿片受體結(jié)合作用

內(nèi)嗎啡肽-1和內(nèi)嗎啡肽-2(Endomorphin-1, EM-1; Endomorphin-2, EM-2)是阿片肽類化合物中近期發(fā)現(xiàn)的兩種, 被認(rèn)為是μ型阿片受體(μ-opiate receptor, MOR)的高親和性、高選擇性的內(nèi)源性配基［1］. 這一發(fā)現(xiàn)是阿片肽研究領(lǐng)域的又一次重大突破, 尤其是EM-1與阿片受體相結(jié)合的作用［2］、鎮(zhèn)痛效應(yīng)和降血壓活性引起了廣泛關(guān)注. Fiori等［3］進(jìn)而指出了EM-1的生物活性構(gòu)象, 當(dāng)其處于膜模擬環(huán)境中時, 認(rèn)為主鏈采取伸展構(gòu)象, 2-Pro采取順式構(gòu)型; 1-Tyr 的側(cè)鏈與3-Trp的側(cè)鏈距離較近, 而與 4-Phe的側(cè)鏈反向排列. 但目前關(guān)于其類似物的研究報(bào)道很少［4］. 本文在本室以往工作［5］的基礎(chǔ)上, 結(jié)合EM-1構(gòu)象研究成果，合理替換了EM-1 的2-/3-位氨基酸(Amino acid, Aa), 用液相多肽合成法得到了EM-1及其6個類似物, 并利用離體生物檢定法研究了它們的阿片受體結(jié)合作用, 以期有助于內(nèi)嗎啡肽進(jìn)一步的基礎(chǔ)及應(yīng)用研究.

作 者： 霍笑風(fēng) 吳寧 任維華 王銳 陳新滋   作者單位： 霍笑風(fēng),吳寧,任維華,王銳(蘭州大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院,)

陳新滋(香港理工大學(xué)應(yīng)用生物及化學(xué)科技系,) 

刊 名： 高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2001 22(7)  分類號： Q516  關(guān)鍵詞： 內(nèi)嗎啡肽-1   液相多肽合成   阿片受體結(jié)合作用  

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