芳胺氮芥衍生物的合成與生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺為藥效基團(tuán),4位取代的苯胺和α-萘胺為載體,通過尿素的連接方式,合成了5個(gè)芳胺類氮芥衍生物,所有化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、1H NMR、13C NMR和MS測(cè)試確證.對(duì)K562(白血病細(xì)胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢癌細(xì)胞)三種細(xì)胞模型進(jìn)行了體外抗腫瘤活性測(cè)試,結(jié)果表明部分化合物的活性較N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明顯提高,其中化合物5e在一定的濃度范圍內(nèi)與商品藥物美法侖相當(dāng).

作 者： 趙永梅 羅穩(wěn) 趙瑾 王超杰 Zhao Yongmei Luo Wen Zhao Jin Wang Chaojie   作者單位： 河南大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,開封,475001  刊 名： 化學(xué)通報(bào)（印刷版）  ISTIC PKU 英文刊名： CHEMISTRY  年，卷(期)： 2007 70(11)  分類號(hào)： O6  關(guān)鍵詞： 氮芥   苯胺   合成   生理活性  

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